ルパフィン 10mg。 ルパフィン(ルパタジン)の作用機序と特徴【アレルギー性鼻炎】

(S)ルパフィン錠10mgの効果と副作用を考え減量を試みました

ルパフィン 10mg

ルパフィン錠10mgとデザレックス5mgの違いについて ルパフィン錠10mgとデザレックス錠5mgは化学構造式上で非常に似た形をしています。 今回はルパフィン錠10mgとデザレックス錠5mgの働きを比べてみます。 〜ルパフィン(ルパタジン)錠10mgの特徴〜 ・服用後、ルパタジン(未変化体)から活性代謝物のデスロラタジンへ変化する ・ルパタジン(未変化体)のH1受容体に対する阻害定数(Ki):26. 2 ・デスロラタジン(活性代謝物)のH1受容体に対する阻害定数(Ki):22 ・ルパタジンとデスロラタジンの抗ヒスタミン作用は同程度である ・ルパタジンのTmax(0. 91hr)、半減期(4. 76hr)であることから、服用後すぐに(30分後くらいには)効果が発揮され、その後同等の力価をもつデスロラタジンへと代謝されていく。 ルパタジン(未変化体)としては1%程度しか残存しない ・ルパタジン(未変化体)から作られたデスロラタジン(活性代謝物)は半減期が20時間程度あるため効果が持続する。 継続服用した時のデスロラタジンのCmax:2. 61 まとめ ルパフィン錠10mgを服用すると未変化体のルパタジンが30分程度で抗ヒスタミン効果を発揮する(Cmax:4. しかし、ルパタジンは代謝されて姿を消し、その代わりに作られたデスロラタジンが持続的に抗ヒスタミン作用を示す(継続服用時のCmax:2. ルパタジンとデスロラタジンの効き目は同じ程度である。 〜デザレックス錠5mg〜 ・クラリチン錠10mgの主要活性代謝物(デスロラタジン)を薬にしたもの ・ルパタジンの活性代謝物と同じ成分 ・デスロラタジンのTmax(2. 75hr)、半減期(22. 7hr)であることから、初回服用時の効果発現には時間がかかる ・継続服用した時のデスロラタジンの最高血中濃度(Cmax:4. まとめ デザレックス5mgを初回服用した時の効果発現には時間がかかる(2時間くらいかかる?)。 一方で定期服用する場合の効果は高い。 測定条件が異なるので、単純比較は難しいのですが、継続服用した時のデスロラタジンの血中濃度を確認してみると デザレックス5mg服用後のデスロラタジン:Cmax4. 半減期はどちらも20時間程度で差異はありません。 あくまで測定条件の異なるデスロラタジン濃度の羅列でしかありませんが、長期服用するのであればデザレックス5mgの方が力価た高いように見て取れますが、どうなのでしょうか。 (私の主観です)。 デザレックス5mgとルパフィン10mgのそれぞれの特徴を活かすのであれば、頓服薬としてルパフィン10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデザレックス5mgを服用するという感じもいいかもしれません。 ルパフィン錠に関しては抗ヒスタミン作用に加えて、抗PAF作用もインタビューフォームでしっかり明記されています。 アレジオンやザジテンでも耳にする言葉です。 気管支喘息における気管支収縮作用をもつ血小板活性化因子( PAF の働きを阻害することで気管支喘息を軽減します。 そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。

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ルパフィン錠10mgとデザレックス5mgの違いについて

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お世話になります。 パソコンに不慣れで中高齢な私です。 私は、花粉症対策として、スギ花粉が飛散する直前から抗アレルギー薬を服用しています。 2018年まで服用していた薬はデザレックス錠5mg。 早く効き副作用の傾眠(眠気)が殆ど出現しないという…私にとっては良い薬でした。 2019年もデザレックス錠を服用を考えていたところ… なんと、製造会社の手続きの不備により使用禁止に。 そこで、かかりつけ医に相談したところ、 2017年11月販売開始になった新薬のルパフィン錠10mgを処方していただいたのです。 ルパフィン錠10mgは、服用から効果が出現するまでの時間が短かく半減期は長い薬。 副作用の傾眠(眠気)が指摘されていますが、服用時間を配慮することで、リカバリができそうな気がしています。 2019年はルパフィン錠10mgに期待したいですね。 デザレックス錠5mgが使用禁止になり新たに処方されたルパフィン錠10mg デザレックス錠5mgとルパフィン錠10mgは服用後早く効き効果が長い薬 二つの薬の特徴は、早くき効果が長いということです。 服用後の最高血中濃度到達時間と半減期を比較して見ると、以下のようになります。 最高血中濃度 到達時間 半減期 デザレックス錠5mg (MSD) 2時間 22. 7時間 ルパフィン錠10mg (田辺製薬) 0. 9時間 20. 7時間 最高血中濃度到達時間… 服用後薬の成分が血液中に溶け出し、最大の成分量に到達するまでの時間を見ると、デザレックス錠5mgの2時間よりも早い0. 9時間であるルパフィン錠10mg。 つまり、ルパフィン錠10mgは、デザレックス錠5mgよりも、早く効くお薬ということができます。 また、半減期… 血液中の溶け出した薬の成分が時間の経過とともに低下していきますが、最高血中濃度の半分に低下するまでの時間。 つまり、長く効くとう指標ですが、ルパフィン錠10mgはデザレックス5mgよりも2時間短い20. 7時間のため、効果持続時間が短いということができます。 ただ、確かに2時間短いのですが、1日1回の服用パターンで連用しますので24時間後には次の薬を服用します。 最高血中濃度到達時間が短いルパフィン錠10mgはデザレックス錠5mgと比較してそれほど影響はないと考えます。 私の場合、スギ花粉症対策ですので、シーズンの2ヶ月間程度は毎日連用しますから… 特段影響はなさそうです。 このように、薬の特性(薬物動態)からすると、極端に大きな違いはなさそうですね。 「アレルギー性疾患治療剤」と堂々と明示されています。 副作用の傾眠はどうなのか… どの薬もそうなのですが… 副作用は気になります。 特に花粉症対策の抗アレルギー薬には、代表的な副作用として傾眠(眠気)があります。 この点、デザレックス錠5mgは、傾眠(眠気)が殆どないという特等を持っていましたので、私にとっては良い薬でした。 したがいまして、 ルパフィン錠10mgは、就寝前服用することで傾眠(眠気)対策としています。 これは、かかりつけ医と薬剤師が同じ説明をしていますので、間違いはなさそうです。 傾眠(眠気)がない抗アレルギー薬の登場が望まれます。 スギ花粉飛散が収束するまでの2ヶ月程度はルパフィン錠を服用 2017年11月販売開始という新抗アレルギー薬のルパフィン錠10mg。 新しい薬ですが、4週間の処方をすることができてます。 この点は便利な薬なのですが、何せ新しい薬ということで、その効果と副作用がどのようなものか… 少し不安な点があります。 スギ花粉飛散時期が収束するまでの2ヶ月間は服用しますので、副作用の出現がないことを祈るばかりです。 まとめ 昨夜のことですが、就寝前にルパフィン錠10mgを初めて服用しました。 起床後ブログを作成していますが、今のところ普通に起床し、傾眠(眠気)の副作用は出現していません。 寝付きについては… もともと睡眠導入剤のベルソムラ錠を服用していますが、それと同時にルパフィン錠も服用したわけで… 入眠までの時間が少し短く、ルパフィン錠の特性を体験しました。 やはり、傾眠(眠気)は出現するようで… ルパフィン錠10mgは、就寝前に服用することが正しいのかもしれません。 かかりつけ医と薬剤師の話をよく聞き副作用でトラブルにならないよう気をつけたいと思います。

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抗PAF作用が新しい! 新規抗アレ剤・ルパフィン錠

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目次(クリック可)• アレルギーについて アレルギー性鼻炎や蕁麻疹を経験されている方は多くいらっしゃると思います。 代表的なものとして花粉症やハウスダストによる鼻炎・蕁麻疹があります。 花粉やハウスダスト等の異物が生体内に入ってくると、 生体防御反応(免疫反応)としてアレルギー反応を引き起こします。 このアレルギー反応は人によって症状の強さが異なり、全く症状が出ない人から、鼻水・鼻閉・目が赤くなる・涙が止まらなくなる、等、症状が強く出る人まで様々です。 このようなアレルギー反応の症状に関わる因子として「 ヒスタミン」が知られています。 生体内に入り込んだ異物(アレルゲン)がIgEを介して肥満細胞(マスト細胞)に結合すると、肥満細胞から大量のヒスタミンが分泌されます。 このヒスタミンが H1受容体(ヒスタミン受容体)に結合することで、様々なアレルギー関連症状が発現します。 ルパフィン錠(一般名:ルパタジンフマル酸塩)の作用機序と特徴 ルパフィン錠はヒスタミンが結合する H1受容体を競合的に阻害する薬剤で、第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されています! ヒスタミンとH1受容体の結合を抑制することによって、アレルギー関連症状の発現を抑制する、といった作用機序を有しています。 その他にもルパフィン錠は「 抗PAF作用」を有することが示唆されています。 血小板活性化因子(PAF)は気管支の収縮や血管透過性の亢進に関与していると言われており、特に 血管透過性が亢進するとアレルギー症状が発現しますので、それを抑えることで 抗アレルギー作用を発揮します。 また、ルパフィンは生体内で代謝され、一部が デザレックス(デスロラタジン)に変換されます。 デザレックスは抗H1作用を有しているため、ルパフィンの投与によって、• ルパフィンによる抗H1作用と抗PAF作用• デザレックスによる抗H1作用 が得られると考えられます。 エビデンス紹介:アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹 承認の根拠となった臨床試験をご紹介します。 両臨床試験共に、プラセボに対するルパフィンの優越性が示されています。 ルパフィン錠の副作用 主な副作用は眠気(9. 3 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること ルパフィン錠の用法・用量 服用は1日1回1錠(10mg)を経口投与します。 なお、症状に応じて1回あたりの投与量を2錠(20mg)に増量することも可能です。 ルパフィン錠の薬価 は以下の通りです。 10mg 1錠:69. 40円(1日薬価:69. 40円)• 抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を有する• 体内で一部デザレックスに代謝され、抗ヒスタミン作用を発揮する 現在、第二世代の抗ヒスタミン薬は既に多数販売されています。 皆さんの聞き覚えのあるような ザジテン、セルテクト、アゼプチン、アレグラ、アレジオン、ジルテック、タリオン、ザイザル、アレロック、デザレックス、ビラノア等、多数の薬剤が既に販売されていますし、アレグラやアレロックは後発医薬品も販売されています。 ルパフィンは1日1回の投与で抗PAF作用も有していることから、既存の抗ヒスタミン薬では症状が抑えられなかった場合や、服用回数を減らしたい場合に使用できそうですね。 ただし、眠気の副作用には注意が必要です。 ビラノアやデザレックスは眠気の副作用が少ないですが、少々効果が弱い印象もあります。 このような状況下でルパフィン錠がどう使用されていくのか興味深いと感じます。

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