バルトレックス 作用機序。 【薬剤師が解説】ヘルペス・帯状疱疹治療薬バルトレックスの効果・飲み方・副作用

医療用医薬品 : バルトレックス

バルトレックス 作用機序

口唇ヘルペスや性器ヘルペスなどの治療薬である ゾビラックス軟膏(成分名: アシクロビル)、 アラセナA軟膏(成分名: ビダラビン)。 同じ DNAポリメラーゼ阻害薬として位置づけられていますが、作用機序や特徴はそれぞれ異なります。 ゾビラックス軟膏(アシクロビル)とアラセナA軟膏(ビダラビン)の細かい作用機序、違いについてまとめてみました。 また、クリーム製剤についても同様の内容となります。 ゾビラックス軟膏とアラセナA軟膏の作用機序の違い ゾビラックス軟膏(アシクロビル)の作用機序 ヘルペスウイルスDNA鎖の伸長を停止させヘルペスウイルスDNAの複製を阻害します。 ヘルペスウイルスが伸長していくためには、デオキシグアノシン三リン酸(dGTP)という核酸構成成分を取り込み、つないでいかなければいけません。 細胞内でリン酸化されたアシクロビルはこの核酸構成成分であるdGTPと構造が似ているため、 ヘルペスウイルスが間違ってリン酸化されたアシクロビルを取り込んでしまうことで、ウイルスDNA鎖の伸長が停止し、ウイルスDNAの複製が阻害されます。 間違って取り込まれる際にアシクロビルは細胞内でリン酸化される必要があるのですが、ヘルペスウイルスに感染していない細胞内ではリン酸化されないため 正常な皮膚細胞にはダメージを与えません。 またインタビューフォームより、より詳しい作用機序を抜粋しました。 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、 ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となる。 アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。 引用元 ゾビラックス軟膏・クリームインタビューフォーム アラセナA軟膏(ビダラビン)の作用機序 ヘルペスウイルスが増殖するのに必要な DNAポリメラーゼを阻害することでウイルスの複製・増殖を防止します。 以下インタビューフォームを抜粋します。 ビダラビンは生体内において活性型のAra-A(Ara-ATP)となり、ウイルスのDNA依存DNAポリメラーゼを強力に阻害するものと 推察されている。 以上のことから、Ara-AはウイルスのDNAポリメラーゼを選択的に阻害し、 抗ウイルス作用を発揮すると推察された。 引用元 アラセナA軟膏・クリーム インタビューフォーム ゾビラックス軟膏とアラセナA軟膏の違い 適応が異なる ゾビラックス軟膏は 単純疱疹が適応ですが、 アラセナ軟膏は 単純疱疹と 帯状疱疹が適応となっています。 またゾビラックス(アシクロビル)に耐性のあるウイルスにはアラセナ(ビダラビン)が有効です。 ウイルスへの選択性が異なる 両薬剤ともリン酸化されることで活性型となるのですが、ゾビラックス(アシクロビル)は ウイルスに感染した細胞内でリン酸化され効果を発揮しますが、アラセナA(ビダラビン)はウイルスに感染していない細胞内でもリン酸化されてしまいます。 このため、 ウイルスに対する選択性はゾビラックス(アシクロビル)の方が高いことが推測されます。 使い分け・内服薬(バルトレックス)との併用 アラセナA(ビダラビン)に関しては、「ウイルスのDNA依存DNAポリメラーゼを強力に阻害するものと 推察されている」とされており、はっきりとした作用機序は明確にはわかっていません。 効果に対する優越の差についてin vitroのデータはないそうですが、ゾビラックス(アシクロビル)耐性のヘルペスウイルスにはアラセナ(ビダラビン)が有効となっています。 口唇ヘルペスなどの単純疱疹の場合、バルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)などの抗ヘルペスウイルス内服薬と、 ゾビラックス軟膏やアラセナA軟膏などの外用薬との同時処方は保険が通らないケースが多いため、内服か外用かどちらか単独での処方が基本となるでしょう。 地域によって査定の厳しさが異なりますが大阪はアウトです。

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【薬剤師が解説】ヘルペス・帯状疱疹治療薬バルトレックスの効果・飲み方・副作用

バルトレックス 作用機序

作用メカニズム バラシクロビルは構造が工夫されており、 アミノ酸のバリンをくっつけることで、腸から吸収されやすい構造になっています。 バラシクロビルは体内に入ると、代謝されてアシクロビルという成分になります。 アシクロビルはヘルペスウイルスに感染している細胞の中でウイルス由来のチミジンキナーゼによってリン酸化されて効果を発揮します。 ヘルペスウイルスのDNAポリメラーゼを阻害することでヘルペスウイルスの増殖を抑制します。 代謝されてから効果を発揮するお薬はプロドラッグと呼ばれています。 そのため、 他の細胞に及ぼす影響が少ないと考えられています。 バラシクロビルのメリット 単純疱疹(口唇ヘルペスなど)と帯状疱疹の両方に適応も持っています。 バラシクロビルはお薬が効率よく体内に吸収されるため、 効果が長持ちします。 そのため、帯状疱疹に対して1日3回の服用で効果を発揮します。 バルトレックスの飲み方 バルトレックスは、単純疱疹と帯状疱疹で飲む量が変わります。 用法容量 症状や年齢、腎機能などによって服用する量は変わる場合があります。 必ず医師や薬剤師の指示に従って服用してください。 飲み忘れたときは 万が一、飲み忘れに気がついた場合は気がついたときに1回分を服用します。 次の服用時間まで短い時は服用せずに1回分をスキップします。 飲むタイミングに迷ったときは、かかりつけの医師・薬剤師に相談してください。 普段より多めの水で飲む バルトレックスは 普段より多めの水で飲むことをお勧めします。 バルトレックスは腎臓から排泄されるお薬です。 水分をしっかりと取ることで、腎機能低下のリスクを下げることが理想的であるためです。 飲み合わせ バルトレックスには飲み合わせに注意する必要があるお薬があります。 服用する前に医師または薬剤師にお薬手帳で飲み合わせの確認をしてもらいましょう。 併用注意(一緒に飲む際には特に注意が必要)• プロベネシド• シメチジン• ミコフェノール酸モフェチル• テオフィリン バラシクロビルや併用したお薬の濃度が上がって効きすぎたり、 副作用が起こりやすくなるリスクがあるため。 飲み合わせを確認してもらうことができます。 お薬手帳のお得な活用法やメリットについて解説しています。 合わせてご覧ください。 バルトレックスの注意点 腎機能に注意が必要 バラシクロビルは主に腎臓から排泄されるため、 腎機能が低下している場合や年齢によって飲む量を調整する必要があります。 腎機能が低下していたり、その可能性が考えられる場合は医師または薬剤師に必ず相談するようにしてください。 バルトレックスの副作用 バルトレックスの副作用は多くはありませんが、腎機能や肝機能、また、精神に影響を与える可能性があります。 バルトレックスを服用して以下のような症状が見られた際は医師または薬剤師に相談してください。 バルトレックスは単純疱疹・帯状疱疹のどちらにも使用できます (用法用量が異なります)• 単純疱疹(口唇ヘルペスなど)の場合は成人には1回500mgを1日2回服用します• 帯状疱疹の場合は成人には1回1000mg(500mgを2錠)を1日3回服用します• 用法用量は年齢や腎機能によって調整されます、必ず医師の指示通りに服用してください• 帯状疱疹をわかったらできるだけ早く服用すると効果的です• 帯状疱疹では皮疹が出て5日以内が望ましいとされています• そのため、 帯状疱疹が疑われる場合はすぐに受診することが重要です 帯状疱疹には 新薬のが発売されました。 1日1回1週間の服用で帯状疱疹を治療するお薬です。 アメナリーフの効果や飲み方についてはこちらの記事でまとめています。 合わせてご覧ください。 (新しいタブで開きます).

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【バルトレックス(バラシクロビル)】って?効果効能・副作用を紹介!

バルトレックス 作用機序

バルトレックスの概要 服薬指導難度 効能 1. 単純疱疹 2. 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制 3. 帯状疱疹 4. 水痘 5. 患者から聴取する際はアシクロビルといってもわからないと思うので、副作用歴全般を聴取するのが現実的な対応かと思います。 腎機能低下の場合 腎機能の低下している場合はクレアチニンクリアランスをもとに投与量・投与間隔を調整します。 具体的には患者に対して腎臓が悪いと言われたことがあるかを確認し、該当する場合は血清クレアチニン値、体重、身長 年齢は処方せんがあればわかるので聴取不要 を聴取しクレアチニンクリアランスを計算します。 クレアチニンクリアランスを計算する際はクレアチニンクリアランス計算サイトを使うのが便利です。 検索すればいくつかサイトがみつかりますが、私は日本腎臓病薬物療法学会の「eGFR・Ccrの計算」というサイトを使っています。 ここでは入力した情報からクレアチニンクリアランスだけでなく理想体重も計算される点が他のサイトより優れています。 肥満患者では筋肉量が体重に比例していまないためクレアチニンクリアランスが高めに推算されてしまいます。 このような場合は理想体重を用いてクレアチニンクリアランスを推算します。 腎臓が悪いと言われたことがない高齢者の場合 添付文書上は上記のように「高齢者」も腎機能低下と横並びで記載されていますが、年齢による用量の目安が明示されていないので、腎臓が悪いと言われたことがない高齢者の対応はなかなか悩ましいところです。 薬剤師として患者が何歳から疑義照会して用量の調整を医師に相談するかは個人の判断によりことなりますが、疑義照会しない場合でも少なくとも後述するような水分補給や意識障害の説明はしておくほうがよいでしょう。 特にバルトレックス顆粒を単純疱疹に使用する場合は用量上限に注意が必要です。 詳細は下記の記事をご参照ください。 これは脱水によりる尿量の減少によりバルトレックスの活性代謝物であるアシクロビルによる腎障害が起こりやすくなってしまうため設定されています。 この腎障害は腎尿細管におけるアシクロビルの濃度が溶解度を超えて結晶化することによって起こると考えられています。 これは水分を十分に摂取することによって避けることができるため、脱水症状を起こしやすいと考えられる患者には適切な水分摂取を行うよう説明します。 これは、バルトレックスのウイルスの増殖を阻害するという作用機序から、発病初期に投与を開始することと設定されています。 これらは臨床試験において、上記の日数の投与で有効性が示されており、この期間に改善が認められない場合は、本剤の投与を続けても症状が重篤化又は遷延化するおそれがあるので、他の治療に切り替えるほうがよいと考えられるため設定されています。 なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意することとされています。 腎機能障害患者では運転など避けるように説明し、腎臓が悪くなければ注意すれば運転などが可能ということになります。 とりあえず一律に運転などを避けるように説明してしまい、腎機能障害がない場合は患者の反応をみて、「どうしても運転する場合は注意して下さい」などと緩和するのでもよいと思います。 そのため、副作用疾患別対応マニュアルなどを参考にするとよいと思います。 からだがだるい、むくみ、尿量が減るなどが出る際はすぐ受診するよう説明します。 添付文書や患者向け医薬品ガイドから副作用の表現として適当なものを選んで説明するとよいでしょう。 意識がもうろうとしたり、混乱する、考えがまとまらないなど出る場合はすぐ受診するよう説明します。 バルトレックスの服薬指導薬歴例 S)帯状疱疹 O)腎異状なし・副作用歴なし A)初回はすぐ服用すること、服用して改善がない場合や悪化する場合は受診指示。 運転など避けるように説明。 万一、だるさ、むくみ、尿量減少、意識がもうろうとしたり、混乱する、考えがまとまらないなど出る場合はすぐ受診するよう説明。 服用中は水分を適度に摂取するように説明 脱水を起こしやすい患者 P)状態確認.

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