ばいあぐら 作用機序。 【医師監修】 バイアグラの服用や処方等の適切な使用について

医療用医薬品 : シルデナフィル

ばいあぐら 作用機序

バイアグラについて(クエン酸シルデナフィル) バイアグラはアメリカ、ファイザー社によって開発された世界初の経口ED治療薬で1998年3月に米国FDAで承認されました。 狭心症の治療薬を開発中に勃起作用が発見されたというエピソードもあります。 国内でバイアグラは1999年3月に日本ファイザー社から発売されました。 バイアグラの出現前には経口ED治療薬というものは存在しなかったので、 ED治療はバイアグラによって革命的な局面をむかえました。 現在バイアグラは世界120カ国以上で承認され広く普及しており、世界で3500万人の男性が使用しています。 ファイザー社の資料によると1秒間に6錠のバイアグラが処方されていると推計されているそうです。 バイアグラはPDE-5阻害剤と呼ばれるED治療薬で 作用機序は陰茎海綿体で勃起に関与するPDE-5という酵素の働きを抑える(阻害する)ことによって 勃起の持続力を促すというものです。 その後、バイアグラと同じPDE-5阻害剤という系統のED治療薬はレビトラ、シアリスと増えていきましたが、 バイアグラは現在でも世界で最も知名度があり人気の高いED治療薬です。 服用して1時間くらいで効き始め4時間くらい効果は続きますが、 刺激に対して反応しやすくなる薬ですから勃起したままになるのではありません。 バイアグラは生活改善薬ともいえる薬ですが精力増強剤ではありません。 バイアグラは陰茎海綿体に直接作用するもので性欲には影響なく精力が強くなるというものではないのです。 バイアグラの成分であるクエン酸シルデナフィルは肺高血圧症にも適応が認められ 現在その治療薬としても使われています。 バイアグラ処方 ファイザー社正規品のバイアグラを取り扱っています。 ED治療薬処方専門クリニックの中でも最長の17年以上のバイアグラ処方実績があります。 バイアグラは新宿エリアが全国トップの処方量です。 渋谷ウエストクリニックでも処方しています。 バイアグラの入手 バイアグラは処方薬ですので処方箋が必要となります。 院内処方の場合は処方箋は必要ありません。 渋谷ウエストクリニックのように院内で処方できるED外来の場合は即処方が可能です。 日本では処方薬の通販は認められていませんのでご注意下さい。 バイアグラ処方について フィルムタイプ 25mg 450円(税込) 50mg 900円(税込) 錠剤より25mgなら850円お得です 錠剤タイプ 25mg 1,300円(税込) 50mg 1,500円(税込) バイアグラのジェネリック薬(シルデナフィル) 2014年薬が各種発売されました。 シルデナフィル(バイアグラのジェネリック) 25mg同等 390円(税込)〜 シルデナフィル(バイアグラのジェネリック) 50mg同等 775円(税込)〜 バイアグラはED治療薬のパイオニア 世界で初めてのED治療薬がバイアグラで、1998年に米国で発売されました。 それまではEDを治療する内服薬はなく、バイアグラは画期的なED治療薬のパイオニア的存在となりました。 国内では日本ファイザー社から1999年に発売され、現在もED治療薬の定番薬として不動の人気があります。 バイアグラの成分と作用 バイアグラの成分はシルデナフィルで、シルデナフィルはPDE-5(5-ホスホジエステラーゼ)阻害剤に分類されるED治療薬です。 PDE-5(5-ホスホジエステラーゼ)という酵素が血管内に増えると、勃起が萎えてしまうのですが、バイアグラはこの酵素の働きを抑える作用があり、これによってバイアグラが勃起の持続を助けるのです。 一言でいうとバイアグラは勃起を萎えさせる酵素の働きを邪魔するというわけです。 他のED治療薬、レビトラやシアリスもバイアグラと同じくPDE-5阻害剤です。 バイアグラは心臓に悪影響はありません バイアグラは心臓に負担をかけるのでは?という質問を受けることがよくありますが、バイアグラは元々循環器の薬として開発中に勃起作用が見つかったもので、心臓に悪いというのはまったくのデマです。 一緒に飲んではいけないニトログリセリンが心臓の薬というのが、誤った情報として伝わったものだと考えられます。 バイアグラの成分シルデナフィルは循環器の薬としても使われています。 肺高血圧症治療薬のレバチオという薬の成分はバイアグラと同じシルデナフィルです。 バイアグラの作用時間 飲んで30分から1時間で効き始め4時間くらい作用します。 バイアグラの特徴 バイアグラは刺激があると勃起するという作用なので、刺激がなくなれば元にもどります。 バイアグラを飲んだら勃起したままになるということはありません。 多少の飲酒は問題ありませんが、深酒状態では効果が落ちたりでなかったりします。 満腹だと吸収が遅れるため効きにくいので、食事をしたら1時間以上あけてから服用してください。 バイアグラは催淫剤や性欲亢進剤ではありません。 バイアグラは催淫剤や性欲亢進剤ではなく、性欲がまったくないと効きにくい場合があります。 服用しても性的刺激がないと勃起しません。 性的刺激を受けて初めて勃起し、性的刺激がないくなれば勃起はおさまります。 性的刺激というのは視覚的(AVを観る等)なものでも、触覚的なものでもかまいません。 これは他のED治療薬、レビトラやシアリスも同様です。 バイアグラの服用の間隔 バイアグラを1回服用したら次の服用は24時間経ったら可能です。 同日に2回服用しないようにしてください。 これは他のED治療薬でも同じです。 24時間空いていれば、連日服用してもかまいません。 バイアグラの副作用 よくある副作用は顔がほてる、鼻がつまるというものです。 血管の拡張作用があるため、そのような副作用がでることがあり、バイアグラで血圧は下がります。 これ以外にも、胸焼け、頭痛、色覚異常(色が違ってみえる)を訴える方もあります。 「顔のほてり」に関しては、バイアグラで体が燃えているように効いている感じがして、これが良いと言う方もおられます。 いずれにしても副作用は一時的なものなので、あまり神経質になる必要はありません。 バイアグラでいつも頭痛が出る場合は、市販の頭痛薬(バッファリン等)と併用するといいでしょう。 バイアグラ50mg 正規品写真 バイアグラ50mg錠 日本ファイザー社の正規品は1シート10錠 裏に日本語の表記があります。 バイアグラ100mg錠は国内未承認薬 国内正規品バイアグラは50mg錠までしかありません。 100mg錠は国内ではで、海外で入手したものか輸入されたものです。 正規品ではない100mg錠には偽物が数多く流通しているので注意してください。 バイアグラ50mgが効かない場合 バイアグラ50mgが効かない場合や最初は効いていたが効かなくなったような場合 レビトラやシアリスには高容量20mgがありますのでそれらを試すといいでしょう。 バイアグラは100mgまでは使用可能です。 その場合は50mgを2錠で服用してください。 高容量20mgのレビトラやシアリスはバイアグラの100mgに相当します。 シアリスでヘルプする方法もあります。 36時間効果のシアリスを前日服用しておいて、 まだシアリスの効果の続いている24時間後にバイアグラを服用するとたいへん効果的な場合があります。 バイアグラの効果がイマイチの方は、この方法を試してみてください。 血圧の薬を飲んでいる場合は注意 血圧の薬とバイアグラは併用注意です。 バイアグラには血圧を下げる作用があるため、血圧の薬と併用すると血圧が下がり過ぎて立ちくらみなどの副作用が出ることがあり、それに注意して使用する必要があります。 併用注意ですから、血圧の薬を飲んでいたらバイアグラを服用できないということではありません。 実際には血圧の薬とバイアグラを併用しても、この副作用を自覚しない方の方が多いのですが、血圧が下がり気味になる場合があることを理解しておいてください。 バイアグラの併用注意薬 バイアグラの併用注意薬には次のようなものがあります。 併用注意薬は注意すれば併用可能です。 併用注意薬を服用されている方は医師にご相談ください。 心臓発作時のニトロを持っている方は、危険ですから主治医に相談してください。 未成年者は処方できません。 バイアグラには併用注意薬や併用禁忌薬が多種ありますので、個人輸入や他人にもらった医師の処方以外のED治療薬を安易に服用することはとても危険です。 服用中の薬がある場合 服用している薬がある場合は、その薬名を控えてくるか、薬を持参してください。 バイアグラとの併用が安全で問題ないかを調べます。 輸入品バイアグラ100mgは国内未承認薬 バイアグラを個人輸入で入手する方は多く、国内でもそれが人から人へと大量に出回っているようです。 問題は個人輸入品のバイアグラには偽物が多いことで、 日本ファイザー社の実態調査によると個人輸入の80%が偽物という分析結果がでています。 偽物は外見だけで真贋を見分けることはできないほど精巧に作られています。 偽物はどこで製造されたものかまったく不明で、成分や製品の製造過程に問題があることが多く、 健康被害のおそれがあることから日本ファイザー社も偽バイアグラに注意を喚起しています。 国内でバイアグラは50mgの錠剤までしか承認されていませんが、輸入品は100mgの錠剤が主流ですべてです。 大きい錠剤100mgのバイアグラは国内医療機関のものではない証のようなものですから注意してください。 この100mg錠は割って使うのが一般的ですが、国内純正品50mg錠は割らないで服用します。 医療機関で処方された安全な純正バイアグラを安心して使ってください。 ED,AGA関連ページ•

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医療用医薬品 : バイアグラ

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ED診療ガイドライン 2012年版

ばいあぐら 作用機序

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)を投与中の患者(「警告」の項及び「3. ] アミオダロン塩酸塩(経口剤)を投与中の患者(「3. 相互作用」の項参照) 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤(リオシグアト)を投与中の患者(「3. 相互作用」の項参照) 効能・効果及び用法・用量 陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等)のある患者[性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。 ] 持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者 PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者[併用使用に関する安全性は確立していない。 ] 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[ニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。 ] 高齢者(65歳以上)[高齢者では血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(「5. 高齢者への投与」の項参照)。 ] 肝障害のある患者[血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。 相互作用」の項参照) チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤を投与中の患者[シルデナフィルクエン酸塩製剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(「3. 相互作用」の項参照)。 ] カルペリチドを投与中の患者(「3. 相互作用」の項参照) 多系統萎縮症(Shy-Drager症候群等)のある患者[本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。 ] 重要な基本的注意 投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤の降圧作用を増強することがある。 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者は禁忌であるが、それ以前に脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴のある患者に投与する場合には心血管系障害の有無等を十分確認すること(「禁忌」の項参照)。 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起(6時間以上持続する痛みを伴う勃起)がシルデナフィルクエン酸塩製剤の外国市販後有害事象で少数例報告されている。 持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。 本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。 シルデナフィルクエン酸塩製剤の臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。 食事と共に本剤を投与すると、空腹時に投与した場合に比べ効果発現時間が遅れることがある。 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること(「10. その他の注意」の項参照)。 相互作用 硝酸剤及びNO供与剤 (ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等) (「警告」の項参照) 併用により、降圧作用を増強することがある。 NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する。 アミオダロン塩酸塩 (アンカロン錠) アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強するおそれがある。 機序不明。 類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告がある。 sGC刺激剤 リオシグアト (アデムパス) 併用により、症候性低血圧を起こすことがある。 リオシグアト投与によりcGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。 併用注意 チトクロームP450 3A4阻害薬(リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール等) リトナビル、サキナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用により、シルデナフィルクエン酸塩製剤の血漿中濃度が上昇し、最高血漿中濃度(Cmax)がそれぞれ3. 9倍、2. 4倍、2. 6倍、1. 5倍、3. 1倍、2. 8倍、1. 6倍に増加した(「1. 慎重投与」の項参照)。 代謝酵素阻害薬によるクリアランスの減少 チトクロームP450 3A4誘導薬(ボセンタン、リファンピシン等) 本剤の血漿中濃度が低下するおそれがある。 代謝酵素誘導によるクリアランスの増加 降圧剤 アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 降圧作用が増強することがあるので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 カルペリチド 併用により降圧作用が増強するおそれがある。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 その他の副作用 心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害がシルデナフィルクエン酸塩製剤投与後に発現している。 すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。 多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにシルデナフィルクエン酸塩製剤投与後に認められたものもあった。 その他は、シルデナフィルクエン酸塩製剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。 これらの症例について、シルデナフィルクエン酸塩製剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。 その他の事象 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてシルデナフィルクエン酸塩製剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の発現が報告されている。 これらの患者の多くは、NAIONの危険因子[年齢(50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等]を有していた。 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてシルデナフィルクエン酸塩製剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。 しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。 動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。 薬物動態 シルデナフィル錠50mgVI「SN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(シルデナフィルとして50mg)健康成人男子に空腹時、単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 8 2. 8 2. ,n=20) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 有効成分に関する理化学的知見 一般名 シルデナフィルクエン酸塩 一般名(欧名) Sildenafil Citrate 化学名 1-[[3- 6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl -4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate 分子式 C 22H 30N 6O 4S・C 6H 8O 7 分子量 666. 70 性状 白色の結晶性の粉末である。 N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール(99. 5)に極めて溶けにくい。 KEGG DRUG 取扱い上の注意.

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