サルファ剤。 サルファ剤による重症薬疹のリスク因子を発見―遺伝子検査への活用により、副作用の回避を目指す―

新しい創傷治療:サルファ剤,忘れられた奇跡

サルファ剤

スルファ剤,,とも。 を母体とした各種の置換体とみなされる剤群。 発見以来,幾種類も創製され,現在も用いられる。 な病原細菌は,ブドウ球菌,連鎖球菌,肺炎菌等の,,菌,赤痢菌,大腸菌等ので,薬剤の特性に従って適薬を投与。 スルファミン,,のほか,著効で副作用の少ないスルフィソミジンやスルフィソキサゾール,作用が持続的なスルファジメトキシンやスルファフェナゾールなどがあり,抗生物質と併用されることもある。 抗菌作用追究の途上で利尿作用,経口糖尿病治療薬開発の道が開けた。 副作用として尿路結石,血尿,皮膚発疹,胃腸障害など。 当初、スルフォンアミド基をもつ抗菌剤の研究から発展し、降圧利尿剤、経口(抗糖尿病剤)としてのサルファ剤も開発されるに至った。 1935年にドイツのバイエル社の前身である染料会社IG社のドーマクが、プロントジル・ルブルムという赤い色素を溶血性連鎖球菌を感染させたハツカネズミに与えると感染が阻止されることを発表した。 そしてこのプロントジル・ルブルムが化膿 かのう 性グラム陽性感染症に有効なことがわかり臨床に応用されたが、これがサルファ剤の初めである。 その後、プロントジル・ルブルムの作用は、生体内で代謝されて生ずるスルファニルアミドであることがわかり、スルファニルアミドの合成によりこれが証明されるとともに、このものが治療に用いられるようになった。 スルファニルアミドはスルファミンともよばれ、これの化学構造のなかのアミノ基-NH 2の水素Hを異項環にかえることによって有効な薬剤が開発された。 アミノ基の水素をかえてもあまり有効な薬剤は出ないことがわかった。 この化学構造上、スルフォンアミド基-SO 2NH 2が必須 ひっす であると考えられ、スルファミン剤と称されたが、アミノ基のないジアミノジフェニルスルホンNH 2-C 6H 4-SO 2-C 6H 4-NH 2がハンセン病治療薬としての作用を有することがわかり、サルファ剤(スルファ剤)というようになった。 昭和の初めから昭和20年まではスルファミン剤の時代で、スルファミンからスルファチアゾール、スルファピリジン、そしてスルファジアジンと進歩してきた。 初めは化膿性球菌にしか効かなかったのが、スルファピリジンに至り肺炎にも効くこととなり、スルファジアジンではグラム陰性菌にも有効となった。 一方、スルファグアニジン、サクシニルスルファチアゾールなど、消化管から吸収されず腸内病原細菌に有効なものも現れた。 第二次世界大戦後はサルファ剤の開発がもっとも活発な時期で、同時に抗生物質の開発が進むにつれ、サルファ剤では持続性型サルファ剤の時代となったが、そのときすでに抗生物質では、より有効で副作用の少ないものが続々と出現していた。 そのためサルファ剤は斜陽化したが、抗生物質の副作用としてショックや耐性菌が現れ、一時はサルファ剤がふたたび復活するかにみえた。 サルファ剤の作用機序は、細菌の発育素(ビタミン)であるパラアミノ安息香酸(PABA)と化学構造が似ており、代謝拮抗 きっこう をおこすことによる。 サルファ剤は水に溶けにくい難溶性型(スルファジアジン)、易溶性型(スルファイソキサゾール)、持続性型(スルファメトキサゾールほか)、難吸収型(スルファグアニジンなど)、嫌気性型(ホモスルファミン)とハンセン病治療薬であるサルファ剤に分類されるが、現在使用されているのは次のとおりである。 スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール(点眼液)、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン、スルフイソミジン、スルファフェナゾール、スルファメトピラジン、スルファメチゾール(尿路感染症)、サラゾスルファピリジン(潰瘍 かいよう 性大腸炎)があり、特殊な用途のほかは、最近、配合剤としてスルファメトキサゾールとトリメトプリムの合剤がグラム陰性菌感染症にとくに有効として繁用されているにすぎない。 ハンセン病治療薬としてはグルコスルホンナトリウム、ジアフェニールスルホン、チアゾスルホンがあるが、一般には市販されていない。 このように化学療法剤の一つの大きな柱であったサルファ剤は抗生物質の輝かしい発展のため、また合成化学療法剤であるナリジクス酸から始まるピリドンカルボン酸誘導体の開発の陰に隠れて、特殊な用途をもっているもののみがわずかに残っているのが現状である。 研究の方向は降圧利尿剤、経口血糖降下剤といった新しい薬効をもったものへ移っている。 [幸保文治] スルファミン剤,正式にはスルホンアミド剤ともよばれる化学療法剤の総称.一般には,の誘導体である.細菌の不可欠代謝物質である p-アミノ安息香酸にきっ抗し,の生合成を阻害すると考えられている.生体内ではパラ位のがアセチル化され,水に溶けなくなり,尿路結石を起こし,血尿の原因となる.したがって,吸収が速く,排出が遅く,アセチル化されにくい誘導体が適する.おもなサルファ剤としては,,,,,,などがある.これらはぶどう球菌,連鎖球菌,肺炎双球菌などのグラム陽性球菌,髄膜炎菌,リン菌などのグラム陰性球菌,フリードレンダー桿 かん 菌,大腸菌,赤痢菌,などのグラム陽性桿菌などにがある.経口糖尿病用薬や利尿薬としても用いられる. 出典 森北出版「化学辞典(第2版)」 化学辞典 第2版について の解説 製品名 《サラゾスルファピリジン製剤》 アザルフィジンEN(ファイザー、あゆみ製薬) サラゾスルファピリジン(大興製薬、武田テバファーマ、武田薬品工業、日本ジェネリック、長生堂製薬、シオノケミカル、日医工、日医工ファーマ) サラゾピリン(ファイザー) 《スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤》 ダイフェン(鶴原製薬) バクタ(塩野義製薬) バクトラミン(太陽ファルマ) 〔〕 サルファ剤は、化学物質を合成してつくられた、細菌を死滅させる作用がある合成抗菌剤のひとつです。 グラム陽性菌のブドウ球菌・ 連鎖球菌 れんさきゅうきん・肺炎球菌・ 破傷風菌 はしょうふうきん、グラム陰性菌の 淋菌 りんきん・ 髄膜炎菌 ずいまくえんきん・大腸菌・赤痢菌などに抗菌力をもちます。 おもに 腎盂腎炎 じんうじんえん、 膀胱炎 ぼうこうえんなどの尿路感染症、 扁桃炎 へんとうえん、 咽頭炎 いんとうえん、 喉頭炎 こうとうえんなどの呼吸器感染症の治療に用いられます。 また、 ほかの薬と併用して抗菌力を強くする必要がある場合などにも使用されています。 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤は、長時間効果が持続するように工夫されたサルファ剤です。 グラム陽性菌・陰性菌(とくにグラム陰性菌)に有効で、尿路結石、血尿といった副作用が少なく、とくに 呼吸器感染症、 尿路感染症の治療に効果がある薬です。 サラゾスルファピリジン製剤は、腸管粘膜に作用して粘膜の 潰瘍 かいようを修復する効果があるので、とくに、 潰瘍性大腸炎や 限局性大腸炎の治療に使用されます。 錠剤のほかに、坐剤も使用されています。 腸溶錠は関節リウマチの治療に用いられています。 このような症状が現れたら使用を止め、医師に相談してください。 そのほかに サラゾスルファピリジン製剤では、播種性血管内凝固症候群、紅皮症型薬疹、過敏症症候群、伝染性単核球症様症状、薬剤性肺炎、PIE症候群(発熱、咳嗽、呼吸困難など)、線維性肺胞炎、ネフローゼ症候群、消化性潰瘍、S状結腸穿孔、脳症、無菌性髄膜(脳)炎、心膜炎、胸膜炎、エリテマトーデス様症状、劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあります。 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤では、メトヘモグロビン血症、血栓性血小板減少性紫斑病、溶血性尿毒症症候群、薬剤性過敏症症候群、急性膵炎、低血糖発作、高カリウム血症、低ナトリウム血症、横紋筋融解症が現れることがあります。 このような症状が現れたら使用を止め、医師に相談してください。 また、頭痛、めまい、倦怠感、うとうと状態、日光に直接さらした皮膚の部分に発疹・かゆみ(光線過敏症)がおこることがあります。 このような症状が現れた場合は、使用を中止して医師に相談してください。 このような症状がおこったときは医師に相談してください。 薬の効果と副作用出現の有無をチェックするために、医師から検査を指示されることがあります。 必ず受けてください。 1日の服用回数と服用時間、1回の服用量については医師の指示を守り、かってに中止したり、増量・減量しないでください。 とくに服用間隔については、医師の指示をきちんと守ってください。 内服剤を服用するときは、十分な水(コップ1杯の水)で飲んでください。 とくに長期間使用する場合には尿路結石がおこりやすくなるので、十分な水で飲んでください。 また、坐剤は、朝の排便後と夜の就寝前に使用するのが原則です。 坐剤の使用上の注意参照。 とくに、過去にサルファ剤を使用して過敏症状をおこしたことがある人、新生児・低出生体重児、 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤は、妊婦や現在妊娠している可能性のある人、グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏のある人は、この薬が使えません。 また、貧血などの血液障害、腎障害、肝障害、気管支 喘息 ぜんそく、ポルフィリン症といった病気がある人、過去に薬を使って過敏症状をおこしたことがある人は、この薬を使用すると病気が悪化することがあります。 以上のような条件に該当する人は、あらかじめ医師にその旨を報告して、ほかの薬に替えたり、使用量を減らすなどの対策を講じてもらってください。 とくに血糖降下剤〔〕と併用すると低血糖をおこしたり、抗凝血剤〔〕と併用すると抗凝血剤が効きすぎて、出血がおこりやすくなります。 出典 病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版 病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版について 世界大百科事典 内のサルファ剤 の言及 …しかし細菌に対する有効物質は,ドイツのG. ドーマクがスルファニルアミドクリソイジン 商品名プロントジル を用いて溶血性連鎖球菌によるマウスの敗血症の治療に成功する 1935 までは得られなかった。 まもなく,このプロントジルの有効成分は体内で分解されて生ずるスルファニルアミドであることがわかり,以後今日まで,その誘導体は数千種以上も合成され,そのうちサルファ剤の総称で各種細菌性疾患の治療に用いられてきたものも多数に及ぶ。 このドーマクの発見に先だつ1929年,イギリスのA. フレミングは,たまたま寒天培地上の黄色ブドウ球菌の集落が,その周辺にできたアオカビの集落によって溶けることを観察し,アオカビの培養濾液の中に各種細菌の発育を阻止する物質 ペニシリン のあることを報告した。 … 【ドーマク】より …その後,グリースバルト大学講師 1924 ,ミュンスター研究所病理学・病理解剖学教授 1928 を経て,バイエル染料会社の実験病理・細菌学研究所長となった。 この間,殺菌作用を有する染料の研究に従事し,35年,同研究所で開発されたスルファニルアミドクリソイジン 商品名プロントジルProntosil が連鎖球菌に対して有効であることを発見し,サルファ剤全盛のきっかけとなった。 この功績に対し,39年ノーベル生理・医学賞を授与されたが,ナチス政府の政策によってこれを辞退させられ,47年にあらためて受賞した。 出典| 株式会社平凡社 世界大百科事典 第2版について.

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サルファ剤と止血剤|撃たれた時に傷口にかける白い粉の今と昔│ミリレポ|ミリタリー関係の総合メディア

サルファ剤

スルファ剤,,とも。 を母体とした各種の置換体とみなされる剤群。 発見以来,幾種類も創製され,現在も用いられる。 な病原細菌は,ブドウ球菌,連鎖球菌,肺炎菌等の,,菌,赤痢菌,大腸菌等ので,薬剤の特性に従って適薬を投与。 スルファミン,,のほか,著効で副作用の少ないスルフィソミジンやスルフィソキサゾール,作用が持続的なスルファジメトキシンやスルファフェナゾールなどがあり,抗生物質と併用されることもある。 抗菌作用追究の途上で利尿作用,経口糖尿病治療薬開発の道が開けた。 副作用として尿路結石,血尿,皮膚発疹,胃腸障害など。 当初、スルフォンアミド基をもつ抗菌剤の研究から発展し、降圧利尿剤、経口(抗糖尿病剤)としてのサルファ剤も開発されるに至った。 1935年にドイツのバイエル社の前身である染料会社IG社のドーマクが、プロントジル・ルブルムという赤い色素を溶血性連鎖球菌を感染させたハツカネズミに与えると感染が阻止されることを発表した。 そしてこのプロントジル・ルブルムが化膿 かのう 性グラム陽性感染症に有効なことがわかり臨床に応用されたが、これがサルファ剤の初めである。 その後、プロントジル・ルブルムの作用は、生体内で代謝されて生ずるスルファニルアミドであることがわかり、スルファニルアミドの合成によりこれが証明されるとともに、このものが治療に用いられるようになった。 スルファニルアミドはスルファミンともよばれ、これの化学構造のなかのアミノ基-NH 2の水素Hを異項環にかえることによって有効な薬剤が開発された。 アミノ基の水素をかえてもあまり有効な薬剤は出ないことがわかった。 この化学構造上、スルフォンアミド基-SO 2NH 2が必須 ひっす であると考えられ、スルファミン剤と称されたが、アミノ基のないジアミノジフェニルスルホンNH 2-C 6H 4-SO 2-C 6H 4-NH 2がハンセン病治療薬としての作用を有することがわかり、サルファ剤(スルファ剤)というようになった。 昭和の初めから昭和20年まではスルファミン剤の時代で、スルファミンからスルファチアゾール、スルファピリジン、そしてスルファジアジンと進歩してきた。 初めは化膿性球菌にしか効かなかったのが、スルファピリジンに至り肺炎にも効くこととなり、スルファジアジンではグラム陰性菌にも有効となった。 一方、スルファグアニジン、サクシニルスルファチアゾールなど、消化管から吸収されず腸内病原細菌に有効なものも現れた。 第二次世界大戦後はサルファ剤の開発がもっとも活発な時期で、同時に抗生物質の開発が進むにつれ、サルファ剤では持続性型サルファ剤の時代となったが、そのときすでに抗生物質では、より有効で副作用の少ないものが続々と出現していた。 そのためサルファ剤は斜陽化したが、抗生物質の副作用としてショックや耐性菌が現れ、一時はサルファ剤がふたたび復活するかにみえた。 サルファ剤の作用機序は、細菌の発育素(ビタミン)であるパラアミノ安息香酸(PABA)と化学構造が似ており、代謝拮抗 きっこう をおこすことによる。 サルファ剤は水に溶けにくい難溶性型(スルファジアジン)、易溶性型(スルファイソキサゾール)、持続性型(スルファメトキサゾールほか)、難吸収型(スルファグアニジンなど)、嫌気性型(ホモスルファミン)とハンセン病治療薬であるサルファ剤に分類されるが、現在使用されているのは次のとおりである。 スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール(点眼液)、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン、スルフイソミジン、スルファフェナゾール、スルファメトピラジン、スルファメチゾール(尿路感染症)、サラゾスルファピリジン(潰瘍 かいよう 性大腸炎)があり、特殊な用途のほかは、最近、配合剤としてスルファメトキサゾールとトリメトプリムの合剤がグラム陰性菌感染症にとくに有効として繁用されているにすぎない。 ハンセン病治療薬としてはグルコスルホンナトリウム、ジアフェニールスルホン、チアゾスルホンがあるが、一般には市販されていない。 このように化学療法剤の一つの大きな柱であったサルファ剤は抗生物質の輝かしい発展のため、また合成化学療法剤であるナリジクス酸から始まるピリドンカルボン酸誘導体の開発の陰に隠れて、特殊な用途をもっているもののみがわずかに残っているのが現状である。 研究の方向は降圧利尿剤、経口血糖降下剤といった新しい薬効をもったものへ移っている。 [幸保文治] スルファミン剤,正式にはスルホンアミド剤ともよばれる化学療法剤の総称.一般には,の誘導体である.細菌の不可欠代謝物質である p-アミノ安息香酸にきっ抗し,の生合成を阻害すると考えられている.生体内ではパラ位のがアセチル化され,水に溶けなくなり,尿路結石を起こし,血尿の原因となる.したがって,吸収が速く,排出が遅く,アセチル化されにくい誘導体が適する.おもなサルファ剤としては,,,,,,などがある.これらはぶどう球菌,連鎖球菌,肺炎双球菌などのグラム陽性球菌,髄膜炎菌,リン菌などのグラム陰性球菌,フリードレンダー桿 かん 菌,大腸菌,赤痢菌,などのグラム陽性桿菌などにがある.経口糖尿病用薬や利尿薬としても用いられる. 出典 森北出版「化学辞典(第2版)」 化学辞典 第2版について の解説 製品名 《サラゾスルファピリジン製剤》 アザルフィジンEN(ファイザー、あゆみ製薬) サラゾスルファピリジン(大興製薬、武田テバファーマ、武田薬品工業、日本ジェネリック、長生堂製薬、シオノケミカル、日医工、日医工ファーマ) サラゾピリン(ファイザー) 《スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤》 ダイフェン(鶴原製薬) バクタ(塩野義製薬) バクトラミン(太陽ファルマ) 〔〕 サルファ剤は、化学物質を合成してつくられた、細菌を死滅させる作用がある合成抗菌剤のひとつです。 グラム陽性菌のブドウ球菌・ 連鎖球菌 れんさきゅうきん・肺炎球菌・ 破傷風菌 はしょうふうきん、グラム陰性菌の 淋菌 りんきん・ 髄膜炎菌 ずいまくえんきん・大腸菌・赤痢菌などに抗菌力をもちます。 おもに 腎盂腎炎 じんうじんえん、 膀胱炎 ぼうこうえんなどの尿路感染症、 扁桃炎 へんとうえん、 咽頭炎 いんとうえん、 喉頭炎 こうとうえんなどの呼吸器感染症の治療に用いられます。 また、 ほかの薬と併用して抗菌力を強くする必要がある場合などにも使用されています。 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤は、長時間効果が持続するように工夫されたサルファ剤です。 グラム陽性菌・陰性菌(とくにグラム陰性菌)に有効で、尿路結石、血尿といった副作用が少なく、とくに 呼吸器感染症、 尿路感染症の治療に効果がある薬です。 サラゾスルファピリジン製剤は、腸管粘膜に作用して粘膜の 潰瘍 かいようを修復する効果があるので、とくに、 潰瘍性大腸炎や 限局性大腸炎の治療に使用されます。 錠剤のほかに、坐剤も使用されています。 腸溶錠は関節リウマチの治療に用いられています。 このような症状が現れたら使用を止め、医師に相談してください。 そのほかに サラゾスルファピリジン製剤では、播種性血管内凝固症候群、紅皮症型薬疹、過敏症症候群、伝染性単核球症様症状、薬剤性肺炎、PIE症候群(発熱、咳嗽、呼吸困難など)、線維性肺胞炎、ネフローゼ症候群、消化性潰瘍、S状結腸穿孔、脳症、無菌性髄膜(脳)炎、心膜炎、胸膜炎、エリテマトーデス様症状、劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあります。 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤では、メトヘモグロビン血症、血栓性血小板減少性紫斑病、溶血性尿毒症症候群、薬剤性過敏症症候群、急性膵炎、低血糖発作、高カリウム血症、低ナトリウム血症、横紋筋融解症が現れることがあります。 このような症状が現れたら使用を止め、医師に相談してください。 また、頭痛、めまい、倦怠感、うとうと状態、日光に直接さらした皮膚の部分に発疹・かゆみ(光線過敏症)がおこることがあります。 このような症状が現れた場合は、使用を中止して医師に相談してください。 このような症状がおこったときは医師に相談してください。 薬の効果と副作用出現の有無をチェックするために、医師から検査を指示されることがあります。 必ず受けてください。 1日の服用回数と服用時間、1回の服用量については医師の指示を守り、かってに中止したり、増量・減量しないでください。 とくに服用間隔については、医師の指示をきちんと守ってください。 内服剤を服用するときは、十分な水(コップ1杯の水)で飲んでください。 とくに長期間使用する場合には尿路結石がおこりやすくなるので、十分な水で飲んでください。 また、坐剤は、朝の排便後と夜の就寝前に使用するのが原則です。 坐剤の使用上の注意参照。 とくに、過去にサルファ剤を使用して過敏症状をおこしたことがある人、新生児・低出生体重児、 スルファメトキサゾール・トリメトプリム製剤は、妊婦や現在妊娠している可能性のある人、グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏のある人は、この薬が使えません。 また、貧血などの血液障害、腎障害、肝障害、気管支 喘息 ぜんそく、ポルフィリン症といった病気がある人、過去に薬を使って過敏症状をおこしたことがある人は、この薬を使用すると病気が悪化することがあります。 以上のような条件に該当する人は、あらかじめ医師にその旨を報告して、ほかの薬に替えたり、使用量を減らすなどの対策を講じてもらってください。 とくに血糖降下剤〔〕と併用すると低血糖をおこしたり、抗凝血剤〔〕と併用すると抗凝血剤が効きすぎて、出血がおこりやすくなります。 出典 病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版 病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版について 世界大百科事典 内のサルファ剤 の言及 …しかし細菌に対する有効物質は,ドイツのG. ドーマクがスルファニルアミドクリソイジン 商品名プロントジル を用いて溶血性連鎖球菌によるマウスの敗血症の治療に成功する 1935 までは得られなかった。 まもなく,このプロントジルの有効成分は体内で分解されて生ずるスルファニルアミドであることがわかり,以後今日まで,その誘導体は数千種以上も合成され,そのうちサルファ剤の総称で各種細菌性疾患の治療に用いられてきたものも多数に及ぶ。 このドーマクの発見に先だつ1929年,イギリスのA. フレミングは,たまたま寒天培地上の黄色ブドウ球菌の集落が,その周辺にできたアオカビの集落によって溶けることを観察し,アオカビの培養濾液の中に各種細菌の発育を阻止する物質 ペニシリン のあることを報告した。 … 【ドーマク】より …その後,グリースバルト大学講師 1924 ,ミュンスター研究所病理学・病理解剖学教授 1928 を経て,バイエル染料会社の実験病理・細菌学研究所長となった。 この間,殺菌作用を有する染料の研究に従事し,35年,同研究所で開発されたスルファニルアミドクリソイジン 商品名プロントジルProntosil が連鎖球菌に対して有効であることを発見し,サルファ剤全盛のきっかけとなった。 この功績に対し,39年ノーベル生理・医学賞を授与されたが,ナチス政府の政策によってこれを辞退させられ,47年にあらためて受賞した。 出典| 株式会社平凡社 世界大百科事典 第2版について.

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歴史をかえた魔法の弾丸 『サルファ剤、忘れられた奇跡』

サルファ剤

細菌の葉酸合成を阻害することによりDNARNAの合成阻害し、その結果静菌作用を示す。 ミクロフローラを整える。 二次的に増えるコクシを叩く。 抗生物質によっては経口投与してもほとんど吸収されないものがある。 これに対し、マクロライド系やテトラサイクリン系の抗生物質やサルファ剤は、経口投与後の吸収が中等度ないし高度で、体内各組織への分布もよい。 サルファ剤のアセチル化代謝物は 尿中に排泄されるが、水溶性が低いため、稀に尿中に結石を生じることがある。 lin. htm) ダイメトンB注 スルファモノメトキシン 体重1kgあたり0. 15mlを皮下、筋肉、静脈、腹腔内投与 ジメトキシン注 スルファジメトキシン 初日には体重1kgあたり0. 25mlを静脈、筋肉内投与する。 2日目以降はその半量を投与する スルファモノメトキシンより腎毒性が低い?抗菌スペクトルはスルファモノメトキシンの方が広い。

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